Карбенициллин (Carbenicillinum)

Карбенициллин — полусинтетический антибактериальный препарат из группы пенициллинов. Чувствителен к пенициллиназе, ферменту, вырабатываемому стафилококками. Устойчив к разрушению в кислой среде желудка.

Основные свойства:

• Спектр действия: Шире, чем у бензилпенициллина и ампициллина. Активен в отношении грамотрицательных бактерий, включая синегнойную палочку (Pseudomonas aeruginosa).
• Токсичность: Обладает низкой токсичностью.
• Механизм действия: Аналогичен бензилпенициллину — нарушает синтез клеточной стенки бактерий.

Показания к применению:

Инфекции, вызванные чувствительными к нему микроорганизмами:

• Инфекции мочевыводящих путей (уроинфекции)
• Перитонит
• Холецистит
• Пневмония
• Менингит
• Отит
• Абсцесс мозга
• Сепсис

Применение и дозировка:

• Перорально (через рот): Применяется форма карбенициллина инданилнатрия.

• Парентерально (внутримышечно и внутривенно):

  • Взрослые: 50,01 — 83,3 мг на кг массы тела 6 раз в сутки.
  • Дети старше года: дозировка аналогична взрослой, рассчитывается на кг массы тела.
  • Взрослым также может назначаться в дозе 382 — 764 мг 4–6 раз в сутки.

Важное замечание:

При лечении тяжёлых инфекций, вызванных синегнойной палочкой, карбенициллин может назначаться совместно с аминогликозидами для усиления эффекта. Однако запрещено смешивать эти препараты в одном шприце из-за физико-химической несовместимости.

Современный контекст

Карбенициллин, будучи одним из первых антисинегнойных пенициллинов, сыграл важную историческую роль. Однако в современной клинической практике его применение резко ограничено или прекращено в большинстве стран по нескольким причинам:

1. Широкая распространённость резистентности: Многие штаммы синегнойной палочки и других бактерий выработали устойчивость к карбенициллину.
2. Появление более эффективных и безопасных аналогов: Его сменили другие антисинегнойные бета-лактамы с улучшенными фармакологическими свойствами, такие как пиперациллин, азлоциллин, а затем и современные ингибиторозащищённые пенициллины (например, пиперациллин/тазобактам) и цефалоспорины (цефтазидим, цефепим).
3. Необходимость в высоких дозах: Для достижения терапевтического эффекта требовались очень высокие дозы, что увеличивало риск побочных эффектов, в частности, нарушения электролитного баланса (гипокалиемия) и нарушения агрегации тромбоцитов.

Таким образом, карбенициллин сегодня представляет в основном историко-фармакологический интерес, а его упоминание в актуальных клинических рекомендациях по лечению инфекций практически отсутствует.