Рифампицин (Rifampicinum)

Полусинтетический антибактериальный антибиотик системного действия из класса рифампицинов. Продуцируется актиномицетами.

Механизм действия: Оказывает бактерицидное действие, подавляя активность ДНК-зависимой РНК-полимеразы чувствительных бактерий, что приводит к блокировке синтеза белка.

Спектр активности:

Важная особенность: У чувствительных бактерий к препарату может быстро развиваться устойчивость, поэтому его почти всегда применяют в комбинации с другими антибиотиками.

Фармакокинетика: Препарат применяют внутрь в капсулах. Терапевтическая концентрация в крови сохраняется 8 — 12 часов. Выделяется преимущественно с желчью и частично с мочой.

Переносимость: Мало токсичен и слабо аллергенен. Противопоказан при поражениях печени.

Основные показания к применению:

  1. Туберкулёз: Лечение всех форм, как правило, в комбинации с другими противотуберкулёзными препаратами (например, изониазидом, пиразинамидом). Эффективен против микобактерий, устойчивых к стрептомицину, изониазиду и ПАСК.

  2. Другие бактериальные инфекции:

    • Пневмонии и бронхиты.
    • Холецистит.
    • Гонорея.
    • Гнойно-воспалительные заболевания, особенно вызванные пенициллиноустойчивыми стафилококками.

Современный контекст

Рифампицин остаётся ключевым препаратом первого ряда для лечения туберкулёза в составе комбинированных схем (например, DOTS). Однако в связи с глобальным ростом лекарственной устойчивости, включая устойчивость к рифампицину (MDR-TB и XDR-TB), его применение строго регламентировано, а перед началом терапии по возможности проводится тест на чувствительность возбудителя.

Препарат также широко используется для профилактики менингококковой инфекции и гемофильной инфекции типа b (Hib) у контактных лиц, а для лечения стафилококковых инфекций (например, остеомиелита, инфекций протезов) часто применяются его производные — рифамицины (рифабутин, рифапентин), обладающие улучшенными фармакокинетическими свойствами.

Важным побочным эффектом является индукция ферментов печени (цитохрома P450), что приводит к значительному ускорению метаболизма и снижению эффективности многих других одновременно принимаемых лекарств (гормональных контрацептивов, варфарина, некоторых антиретровирусных и противогрибковых препаратов), что требует коррекции доз или выбора альтернативной терапии.