Мециллинам (Mecillinam)

Мециллинам — полусинтетический антибиотик из группы пенициллинов (см. Пенициллины) четвёртого поколения. В медицинской практике применяется в форме натриевой соли. Молекулярная масса соединения — 325,4.

Фармакологические свойства:

• Устойчивость: Разрушается бактериальными ферментами — β-лактамазами.
• Спектр действия: Оказывает бактерицидное действие преимущественно на грамотрицательные бактерии:
  • Сальмонеллы (Salmonella spp.)
  • Шигеллы (Shigella spp.)
  • Кишечные палочки (Escherichia coli)
  • Клебсиеллы (Klebsiella spp.)
  • Энтеробактер (Enterobacter spp.)
• Устойчивые микроорганизмы: К действию мециллинама устойчивы синегнойная палочка (Pseudomonas aeruginosa), протей (Proteus spp.), серрации (Serratia spp.) и энтерококки (Enterococcus spp.).
• Синергизм: Усиливает антибактериальный эффект других пенициллинов и цефалоспоринов.

Показания к применению:

Применяют для лечения бактериальных кишечных инфекций, инфекций мочевыводящих путей (уроинфекций) и инфекций брюшины.

Способ применения и дозы:

Препарат вводят внутримышечно или внутривенно. Разовая доза составляет 5 — 10 мг на 1 кг массы тела пациента. Кратность введения — 3 — 4 раза в сутки.

Современный контекст

В современной клинической практике мециллинам (также известный под международным непатентованным названием амдиноциллин) применяется ограниченно. Это связано с узким спектром действия и широким распространением устойчивости среди бактерий за счёт выработки β-лактамаз. Его использование в качестве монотерапии практически не встречается.

• Классификация: С фармакологической точки зрения мециллинам чаще относят к группе амидинопенициллинов, подчёркивая его уникальную химическую структуру (6-амидинопенициллановая кислота), которая и определяет его активность против грамотрицательных бактерий.
• Современное применение: В некоторых странах (например, в скандинавских) он может использоваться перорально (в форме пивамециллинама) для лечения неосложнённых инфекций мочевыводящих путей, особенно у женщин, благодаря высокой концентрации в моче. Однако его роль в эпоху широкого распространения расширенных спектров β-лактамаз (ESBL) и карбапенемаз существенно снизилась.
• Резистентность: Устойчивость к мециллинаму среди клинически значимых энтеробактерий сегодня является широко распространённым явлением.