Азитромицин (Azithromycin)

Азитромицин — антибактериальный антибиотик из группы макролидов. Его предлагают выделять в отдельную подгруппу — азалиды.

Свойства:

• Молекулярная масса дигидрата азитромицина — 748,97.
• Малорастворим в воде.
• В кислой среде более устойчив, чем эритромицин.

Фармакокинетика и спектр действия:

В отличие от эритромицина, азитромицин характеризуется длительным периодом полувыведения, высокой липофильностью и способностью накапливаться в очагах воспаления. Он активно поглощается полиморфноядерными лейкоцитами и макрофагами, с которыми и доставляется к месту инфекции.

По спектру антимикробной активности он несколько отличается от классических макролидов:

• Более высокая активность против некоторых грамотрицательных бактерий: Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis, Neisseria spp.
• Высокая активность против атипичных возбудителей: Chlamydia spp., Mycoplasma spp., Borrelia spp., Legionella spp.
• Активен против стрептококков групп A, B, C и G, пневмококков, стафилококков (как продуцирующих, так и не продуцирующих β-лактамазы).
• Менее активен в отношении энтеробактерий и некоторых штаммов стафилококков и стрептококков по сравнению с эритромицином.

Механизм действия:

Как и другие макролиды, азитромицин ингибирует синтез белка в бактериальной клетке, связываясь с 50S субъединицей рибосомы. В обычных терапевтических концентрациях оказывает бактериостатическое действие, в высоких — может проявлять бактерицидный эффект против некоторых видов (например, гемофильной палочки).

Применение:

Препарат применяют для лечения инфекций, вызванных чувствительными микроорганизмами:

• Инфекции верхних и нижних дыхательных путей (тонзиллит, синусит, внебольничная пневмония).
• Инфекции кожи и мягких тканей.
• Урогенитальные инфекции (хламидиоз, неосложнённая гонорея).
• Трахома.
• Болезнь Лайма (на ранних стадиях).

Дозировка:

• Взрослым: назначают внутрь, обычно по 0,25 — 0,5 — 1,0 г 1 раз в сутки за 1 — 2 часа до еды.
• Детям: доза составляет 5 — 10 мг/кг массы тела 1 раз в сутки. Формы выпуска для детей — капсулы, таблетки, суспензия (сироп). Стандартный курс лечения составляет 3 — 7 дней, благодаря длительному периоду полувыведения и способности накапливаться в тканях.

Побочные эффекты:

Побочные явления (со стороны ЖКТ — тошнота, диарея; реже — головная боль, обратимое повышение печёночных трансаминаз) встречаются реже, чем при лечении эритромицином.

Современный контекст

Азитромицин остаётся одним из наиболее часто назначаемых антибиотиков в амбулаторной практике во всём мире, особенно при респираторных инфекциях. Однако в последние десятилетия отмечен рост устойчивости к нему некоторых ключевых возбудителей, например, Streptococcus pneumoniae. Это привело к пересмотру рекомендаций по его эмпирическому применению в ряде стран. Активно изучаются его неантибиотические свойства, такие как противовоспалительное и иммуномодулирующее действие, что открывает перспективы для его использования при хронических заболеваниях лёгких (например, муковисцидоз, бронхоэктатическая болезнь).