Аминосалицилаты

Аминосалицилаты — группа противотуберкулёзных химиопрепаратов, производных парааминосалициловой кислоты.

Основные препараты

К этой группе относятся:

Пара-аминосалицилат натрия (ПАСК).
Аминосалицилат натрия и калия.
Кальциевая соль бензаминосалициловой кислоты.

Фармакологические свойства

Все препараты активны исключительно в отношении микобактерий туберкулёза и не действуют на другие микроорганизмы.

Механизм действия

Действие основано на конкурентном антагонизме с естественным метаболитом — пара-аминобензойной кислотой. Это приводит к нарушению синтеза фолиевой кислоты, которая является ключевым звеном в производстве нуклеиновых кислот бактерии. К препаратам этой группы быстро развивается устойчивость.

Фармакокинетика

Введение и всасывание: Применяются перорально, во время или после еды. Легко и быстро всасываются из кишечника.
Распределение: Быстро распределяются по организму, накапливаясь в лёгких, плевре, почках, печени, казеозных массах. Проникают в грудное молоко.
Метаболизм и выведение: Около 50% препаратов трансформируется в печени в неактивные метаболиты. Выводятся преимущественно почками.

Применение и дозировка

Для повышения эффективности и замедления развития резистентности аминосалицилаты всегда назначают в комбинации с другими противотуберкулёзными препаратами.

Примерные схемы дозирования ПАСК:

Взрослые: 3–4 г 3 раза в сутки или 5–6 г 2 раза в сутки.
Дети: 50–75 мг/кг 4 раза в сутки или 65–100 мг/кг 3 раза в сутки.

Внутривенное введение применяется крайне редко из-за высокого риска осложнений.

Побочные эффекты

Приём аминосалицилатов может сопровождаться рядом осложнений:

Реакции гиперчувствительности.
Нарушения функции щитовидной железы (гипер- или гипотиреоз).
Гепатит.
Гемолитическая анемия.
Диспептический синдром (тошнота, рвота, диарея).
Мононуклеозоподобный синдром.
Кристаллурия.

Современный контекст

В современной фтизиатрии классические аминосалицилаты (в первую очередь ПАСК) используются реже, чем более новые и эффективные препараты. Однако они сохраняют своё значение в схемах лечения туберкулёза с множественной и широкой лекарственной устойчивостью (МЛУ/ШЛУ-ТБ), когда выбор препаратов ограничен. Новые лекарственные формы (например, гранулы) улучшают переносимость терапии.