Энкефалины
Энкефалины — это природные пептиды, обладающие морфиноподобным действием. Они синтезируются в центральной нервной системе позвоночных животных и человека, преимущественно в лимбической системе, гипофизе и гипоталамусе.
Функции и локализация
- Участвуют в нейрохимических механизмах обезболивания (аналгезии).
- Уменьшают двигательную активность желудочно-кишечного тракта.
- Помимо мозга, обнаружены в эндокринных клетках и нервных волокнах желудка и кишечника.
Химическая структура и виды
Известны две основные формы:
Оба пептида состоят из цепочки пяти аминокислотных остатков и различаются лишь конечной (С-концевой) аминокислотой — метионином или лейцином. Интересно, что метионин-энкефалин по структуре идентичен фрагменту (61–65) гипофизарного гормона бета-липотропина.
Механизм действия
Энкефалины, подобно морфину и более крупным эндорфинам, связываются со специфическими опиоидными рецепторами в нервной системе. Их обезболивающий эффект проявляется только при непосредственном введении в мозг, так как они быстро разрушаются в кровотоке. Однако некоторые синтетические аналоги энкефалинов проявляют морфиноподобную активность даже при внутривенном введении.
Считается, что энкефалины являются специфическими нейромедиаторами, участвующими в системе торможения болевых сигналов.
Современный контекст
С момента открытия энкефалинов в 1970-х годах понимание эндогенной опиоидной системы значительно расширилось. Сегодня известно, что энкефалины являются частью сложной сети пептидов (включающей также эндорфины и динорфины) и рецепторов, регулирующих не только боль, но и эмоции, мотивацию, стресс-ответ и функции желудочно-кишечного тракта. Исследования роли энкефалинов и их ферментов-разрушителей (например, нейтральной эндопептидазы) открывают новые перспективы для создания анальгетиков с меньшим риском зависимости и побочных эффектов по сравнению с классическими опиатами.