Закупоренные поры для повышения эффективности: Сывороточный белок стабилизирует наноноситель и контролирует высвобождение лекарства в зависимости от pH

Как безопасно доставить лекарства через кислую среду желудка в кишечник? Международная группа исследователей разработала новый наноноситель на основе пористых частиц диоксида кремния, стабилизированных сывороточным белком. В кислой среде белок образует гель, который закупоривает поры; при более высоких значениях pH поры открываются.

Проблема доставки лекарств:

  • Для эффективности важны как само лекарство, так и форма его доставки, которая определяет место и время активации в организме.
  • Многие пероральные препараты разрушаются желудочным соком, не достигая кишечника для всасывания.
  • Защита от кислоты должна высвобождать препарат именно в условиях кишечника.

Перспективный носитель и его недостатки:

  • Мезопористые наночастицы диоксида кремния — биосовместимы, легко синтезируются с заданными параметрами и модифицируются.
  • Однако они склонны к агрегации в физиологических условиях, что меняет их свойства.
  • Необходимы новые методы для селективного высвобождения лекарства в нужной точке, например, используя изменение pH при переходе из желудка в кишечник.

Новое решение:

Ученые усовершенствовали наноносители, прикрепив к их поверхности β-лактоглобулин — сывороточный белок, используемый как пищевая добавка. Это решает две задачи:

  1. Стабилизация: предотвращает агрегацию частиц и повышает их биосовместимость.

  2. Контроль высвобождения:

    • При pH < 5 (как в желудке) β-лактоглобулин гелируется, образуя оболочку вокруг частиц, которая закупоривает поры и удерживает лекарство.
    • При более высоком pH (как в кишечнике) белок принимает форму отдельных молекул, открывая поры и высвобождая препарат.

Перспективы:

Поскольку разные органы и даже некоторые опухоли имеют разные значения pH, дальнейшее развитие этого метода может позволить создавать наноносители, реагирующие на более тонкие градиенты pH в организме.

2013-01-17