Зеленый свет активирует модифицированный пенициллин только там, где это нужно

Обычные антибиотики не полностью усваиваются организмом, и их остатки попадают в сточные воды, способствуя развитию устойчивых бактерий.

Исследователи модифицировали пенициллин, сделав его активируемым только под действием зеленого света. В первых тестах этот подход позволил точно контролировать рост бактерий и повысил выживаемость зараженных насекомых.

Исследование опубликовано в ACS Central Science.

"Контроль активности лекарства с помощью света позволит проводить точное и безопасное лечение локализованных инфекций. Более того, тот факт, что свет бывает разных цветов, дает нам возможность вывести пространственный контроль активности лекарства на новый уровень", — говорит Виктор Шимански, один из авторов работы.

Ученые могут добавлять к молекулам лекарств светочувствительные группы, которые делают их неактивными в организме до момента облучения. Под действием света эта группа отщепляется, высвобождая активный препарат.

Предыдущие светочувствительные метки (например, кумарин, добавленный к налоксону) требовали для активации высокоэнергетического УФ- или синего света. Однако метки на основе других производных кумарина могут высвобождаться под действием менее интенсивного зеленого света.

Альберт Шульте, Йоррит Схенмакерс и их коллеги разработали модификацию пенициллина на основе кумарина.

Исследователи присоединили молекулу на основе кумарина к части пенициллина, которая нацелена на клеточные стенки бактерий, сделав антибиотик неактивным.

При облучении зеленым светом эта молекула отщеплялась, активируя пенициллин. Эксперименты in vitro показали, что воздействие зеленого света на модифицированный пенициллин значительно подавляло образование колоний E. coli и развитие биопленок Staphylococcus epidermidis.

Далее ученые лечили зараженных Staphylococcus aureus личинок восковой моли (имеющих иммунную систему, схожую с человеческой) инъекцией модифицированного пенициллина с последующей терапией зеленым светом. Выживаемость обработанных личинок составила 60% по сравнению с 30% у инфицированных, но не получавших лечения личинок. Эти наблюдения демонстрируют успешное доказательство концепции in vivo.

Результаты многообещающи для будущей работы, которая может расширить систему до использования нескольких световых пучков и разных цветов света для контроля антибиотической активности у более крупных живых организмов, включая человека.