Наночастицы, стабилизированные сахаром, могут доставлять лекарства с меньшими побочными эффектами

Исследователи из Стэнфордской медицины разработали неинвазивную систему для точной доставки лекарств в организм с помощью наночастиц и ультразвука. Новая версия системы, описанная в Nature Nanotechnology, позволяет доставлять кетамин в конкретные области мозга и местные анестетики к определённым нервам у крыс.

Ключевое усовершенствование — добавление 5% раствора сахарозы (сахара) в жидкое ядро липосомных наночастиц. Это делает их стабильными в кровотоке, но чувствительными к ультразвуковой стимуляции. Узкий луч ультразвука, применяемый извне, высвобождает препарат только в нужном месте.

Преимущества системы:

• Безопасность: У крыс инъекция кетамина в наночастицах без применения ультразвука привела к снижению концентрации препарата более чем в два раза во всех проверенных органах (мозг, печень, почки, селезёнка, лёгкие, сердце, спинной мозг) по сравнению со свободным кетамином.
• Точность: При фокусировке ультразвука на определённую область мозга наночастицы доставляли туда примерно в 3 раза больше препарата, чем в другие части мозга.
• Эффективность: Нацеливание кетамина на медиальную префронтальную кору мозга крыс снижало тревожное поведение эффективнее, чем свободный кетамин.

Механизм и эволюция системы:

• Ранняя версия (2018 г.) использовала полимерные наночастицы со сложным производством и низкой стабильностью.
• Новая система основана на липосомах (фосфолипидная оболочка) — той же технологии, что используется в мРНК-вакцинах против COVID-19.
• Сахароза в ядре создаёт необходимую разницу в акустическом импедансе с окружающей средой, что позволяет наночастицам взаимодействовать с ультразвуком. Предполагается, что ультразвук вызывает осцилляции и образование пор в оболочке, высвобождая препарат.

Доказательство концепции на примере обезболивания:

Исследователи смогли вызвать локальную анестезию на срок не менее часа, применив ультразвук в течение 2,5 минут к седалищному нерву крысы после инъекции наночастиц с ропивакаином. Это позволяет обезболивать конкретную область без инъекции в болезненный очаг.

Перспективы:

Система может сделать многие препараты безопаснее, максимизируя терапевтический эффект и минимизируя побочные действия. Команда планирует первые клинические испытания на людях с использованием кетамина для воздействия на эмоциональное восприятие хронической боли, после получения разрешения от FDA. Простота состава (липосомы и сахароза) значительно повышает потенциал для клинического применения.