Учёные получили «высокое разрешение» для изучения рецептора, связанного с диабетом

Международная группа учёных впервые детально изучила рецептор GLP1R в живых клетках, что может повлиять на будущие методы лечения диабета 2-го типа и ожирения.

Ключевая роль рецептора

• GLP1R (глюкагоноподобный пептид-1 рецептор) находится на инсулин-продуцирующих бета-клетках поджелудочной железы и нейронах мозга.
• Он стимулирует выброс инсулина, подавляет выработку глюкозы печенью и снижает аппетит, помогая контролировать уровень сахара в крови.
• Это делает GLP1R важной мишенью для лекарств от диабета 2-го типа.

Прорыв в визуализации

Небольшой размер рецептора ранее затруднял его изучение. В новом исследовании учёные:

• Применили комплекс методов: синтез маркерных соединений, иммуноокрашивание, микроскопию сверхвысокого разрешения и исследования in vivo на мышах.
• Разработали флуоресцентные зонды, чтобы пометить GLP1R и наблюдать его расположение в клетках и реакцию на сигнальные молекулы.
• Создали «уникальный инструментарий для детекции GLP1R», обновив представления о нём.

Значение открытия

• Профессор Дэвид Ходсон (Университет Бирмингема): «Разница в детализации сравнима с переходом от стандартного разрешения к 4K. Это позволит гораздо лучше понять распределение и функцию рецептора и может повлиять на дизайн будущих лекарств».
• Йоханнес Бройххаген (Институт медицинских исследований Макса Планка): «Наши эксперименты раскрывают степень сложности рецептора, которую не оценили предыдущие подходы. Мы впервые провели супер-разрешающую характеристику GPCR класса B».
• Доктор Элизабет Робертсон (Diabetes UK): «Такие инновационные исследования позволяют в беспрецедентных деталях изучить ключевые аспекты диабета 2-го типа и проложить путь к более эффективному лечению».

Контекст

GLP1R относится к G-белок-сопряжённым рецепторам (GPCR), которые участвуют во многих функциях организма. По оценкам, от трети до половины всех коммерческих лекарств действуют, связываясь с GPCR.

Исследование опубликовано в Nature Communications при частичном финансировании от Diabetes UK.