Визуализирована коммуникация G-белковых рецепторов, открывая путь для новых лекарств

Группа исследователей под руководством профессора Аруна К. Шукла из Индийского технологического института в Канпуре (IIT-K) раскрыла ранее неизвестный механизм, регулирующий важный класс мишеней для лекарств — G-белковые рецепторы (GPCRs).

Это открытие важно как для понимания фундаментальных механизмов клеточной сигнализации, так и для разработки новых лекарств от ряда заболеваний. Исследование, опубликованное в майском номере журнала Molecular Cell, проводилось с использованием инновационной технологии криогенной электронной микроскопии (cryo-EM).

Клетки в нашем организме окружены мембраной, содержащей особые белки — рецепторы. Они позволяют телу ощущать различные химические вещества и гормоны и реагировать на них, активируя специфические физиологические ответы. Класс G-белковых рецепторов (GPCRs) регулирует работу сердца, кровяное давление, психические расстройства и поведение. Многие лекарства от депрессии, сердечной недостаточности, рака и гипертонии действуют, модулируя эти рецепторные белки.

Функция GPCRs регулируется другим семейством белков — аррестинами, которые связываются с рецепторами и контролируют их активность. Однако детальное понимание взаимодействия GPCR-аррестин до сих пор оставалось недостижимым. С помощью cryo-EM учёные визуализировали эту коммуникацию в мельчайших деталях и обнаружили новый механизм регуляции функции GPCRs в организме.

Профессор Шукла заявляет: «Это исследование открывает новые пути для улучшения существующих лекарств за счёт снижения их побочных эффектов, а также даёт возможность открыть новые препараты для лечения ряда заболеваний. Например, исследованный здесь хемокиновый рецептор играет важную роль в прогрессировании рака молочной железы, а рецепторы комплемента являются важными мишенями для лечения воспалительных расстройств, таких как ревматоидный артрит».

В настоящее время исследователи работают над открытием новых лекарств в сотрудничестве с несколькими международными лабораториями, включая исследования на животных моделях.