Исследователи блокируют растительный гормон: малая молекула ингибирует жасмоновую кислоту, помогая объяснить её эффекты

Исследователи из Института селекции растений Макса Планка в Кёльне и Дуйсбург-Эссенского университета используют новый подход для изучения метаболизма растений. Вместо отключения отдельных генов они идентифицируют малые молекулы, которые, подобно тормозным колодкам, блокируют конкретные компоненты метаболического процесса. Эта стратегия, давно применяемая в разработке лекарств, относительно нова для наук о растениях.

Учёные обнаружили молекулу, названную Jarin-1, которая нарушает действие жасмоновой кислоты — растительного гормона, влияющего на формирование цветов, рост корней, защиту от травоядных и инфекций, заживление ран, старение растений и многое другое.

Поиск ингибитора

  • Учёные провели скрининг на растении Arabidopsis thaliana с библиотекой из 1728 коммерческих соединений.
  • 16 веществ проявили себя как ингибиторы, но после более селективных тестов только одно — Jarin-1 — оказалось специфичным для пути передачи сигнала жасмоновой кислоты.
  • Jarin-1 является растительным алкалоидом, и его активность связана с конкретной боковой цепью в одной из позиций молекулы.

Механизм действия

  • Целью ингибитора оказался фермент JAR1, который запускает известную сигнальную цепь, конъюгируя жасмоновую кислоту с аминокислотой изолейцином.
  • Jarin-1 связывается с активным центром JAR1 и ингибирует естественный субстрат, частично вытесняя его из сайта связывания.
  • В результате конъюгат жасмоновая кислота–изолейцин не накапливается в клетке, и гены, необходимые для эффектов гормона, не экспрессируются.

Значение открытия

  • Ингибитор работает не только на Arabidopsis, но и на Cardamine hirsuta (реснитчатая горлянка), что указывает на его широкую применимость.
  • Растения под действием Jarin-1 демонстрируют те же признаки, что и при целенаправленной мутации генов пути жасмоновой кислоты.
  • Это исследование показывает, как можно систематически искать малые молекулы — новые инструменты для изучения растений — и определять их молекулярный механизм действия.
2014-08-18