Наночастицы с лупеолом эффективно лечат висцеральный лейшманиоз

Новая терапевтическая стратегия, разработанная исследователями из Университета Сан-Паулу (UNESP), может революционизировать лечение висцерального лейшманиоза — забытой тропической болезни, переносимой москитами. По данным ВОЗ, около 12 миллионов человек в мире страдают от этого заболевания, а ежегодно регистрируется от 700 000 до 1 миллиона новых случаев.

Техника основана на использовании липидных наночастиц для доставки лупеола — химического соединения, способного уничтожать паразитов Leishmania. Лупеол является тритерпеном, содержащимся во многих овощах и фруктах, например, в манго, винограде, клубнике, зелёном перце и оливках.

В испытаниях на животных стратегия доказала способность устранять Leishmania из поражённых органов. Результаты опубликованы в журнале Pharmaceuticals.

Висцеральная форма — наиболее серьёзная, с летальностью до 95% без лечения и до 10% даже при лечении. Существующие методы лечения (преимущественно на основе пятивалентных антимониалов или амфотерицина B) имеют тяжёлые побочные эффекты, влияющие на сердце, печень и почки. Некоторые препараты также крайне дороги и могут вызывать резистентность паразита.

Решение проблемы биодоступности

"In vitro лупеол способен уничтожать формы Leishmania, но он плохо растворим в физиологических растворах, что ограничивает его биодоступность in vivo", — пояснила первый автор статьи Джессика Адриана де Хесус.

Помещение лупеола в липидные наночастицы решает эту проблему, преодолевая биологические барьеры и доставляя лекарство к мишеням — селезёнке, печени и костному мозгу. Наноносители выступают в роли транспортного средства: достигая цели и попадая в нужный pH, они высвобождают препарат.

Результаты экспериментов

В эксперименте участвовали четыре группы заражённых Leishmania infantum хомяков, которых лечили в течение десяти дней:

1. Только лупеол.
2. Наночастицы, содержащие лупеол.
3. Пустые наночастицы.
4. Плацебо.

После лечения были взяты образцы селезёнки, печени, крови и плазмы для биохимического, патофизиологического анализа и оценки паразитарной нагрузки.

Липидные наночастицы с лупеолом оказались значительно эффективнее свободного лупеола. Десятидневное введение наночастиц снизило количество паразитов в селезёнке и печени на 99,9%.

Кроме того, у животных, получавших это лечение, наблюдались минимальные гистопатологические изменения в селезёнке и печени. "Впервые мы доказали, что эта комбинация высокоэффективна в лечении болезни и представляет собой значимую формулу, применение которой следует рассмотреть".

Перспективы

Наночастицы с лупеолом вводились внутрибрюшинно. Теперь исследователи планируют разработать наноноситель для перорального приёма, что позволит пациентам лечиться дома, а также версии для топического лечения кожного лейшманиоза.