Соединение, останавливающее сборку клеточных "фабрик белка", может привести к новым противогрибковым препаратам

Рибосомы — это крошечные биологические фабрики, производящие основной строительный материал клетки: белок. Если рибосомы не работают, клетки не могут делиться. Это свойство можно использовать для создания лекарств, нацеленных на патогенные организмы, например, грибки.

Новое исследование на дрожжах, проведенное в Университете Рокфеллера, выявило соединение Rbin-1, которое нарушает процесс сборки самих рибосом. Результаты, опубликованные 22 сентября в журнале Cell, открывают путь к разработке новых лекарств.

"Это соединение не только эффективно подавляет рост дрожжевых клеток, но и делает это с помощью уникального механизма. Ни один из существующих на рынке препаратов не вмешивается в сборку рибосом", — говорит старший автор Тарун Капур.

"Мы считаем, что это соединение может стать катализатором для разработки новых противогрибковых лекарств. Это захватывающая перспектива: за последние несколько лет не было одобрено ни одного противогрибкового препарата с новым механизмом действия", — добавил он.

Растущая клетка каждую минуту может генерировать около 2000 наноразмерных фабрик, задача которых — трансляция генетической последовательности в белок. Рибосома, состоящая из белка и РНК, собирается более чем 200 вспомогательными белками. Ученые до сих пор не до конца понимают, как происходит этот тщательно организованный процесс.

Соединение Rbin-1 было обнаружено в результате скрининга более 10 000 соединений. Оно селективно нацелено на фермент Mdn1, участвующий в сборке рибосом.

Rbin-1 — не первое соединение, нарушающее сборку рибосом, но это первая молекула такого рода, которая может стать отправной точкой для разработки лекарства. В отличие от других ингибиторов, она обладает высокой активностью, специфично воздействует на определенную мишень и имеет химические свойства, характерные для лекарственных веществ.

Лаборатория Капура сейчас сотрудничает с Tri-Institutional Therapeutics Discovery Institute (Tri-I TDI) — партнерством между академической наукой и индустрией, созданным для ускорения ранних этапов разработки лекарств.