Ложка жира помогает лекарству усвоиться
Исследователи из Австралийского центра передового опыта в области конвергентной био-нано науки (CBNS) разработали технологию, позволяющую пероральным препаратам обходить печень. Технология использует естественную наноразмерную липидную транспортную систему, которая доставляет лекарство из кишечника через лимфатическую систему прямо в кровоток.
Публикация в престижном журнале Angewandte Chemie International Edition описывает тестирование метода на тестостероне в моделях на животных. По словам профессора Криса Портера, технология имеет потенциал для применения с целым рядом препаратов, которые плохо проходят через печень, а также для лекарств, нацеленных на лимфатическую систему.
Проблема «эффекта первого прохождения»
Печень фильтрует и расщепляет чужеродные вещества, что ограничивает количество препарата, достигающего места действия после перорального приема. «Неважно, насколько хорош препарат, он должен всосаться и избежать этого метаболизма первого прохождения, чтобы попасть в общий кровоток», — пояснил профессор Портер.
Принцип работы технологии
Исследователи дорабатывают так называемую пролекарственную технологию. Она модифицирует лекарства так, чтобы они химически имитировали диетические липиды. Подобно жирам, после всасывания эти модифицированные препараты собираются в наноразмерные липидные частицы и транспортируются в кровоток через лимфатическую систему, минуя печень.
Два ключевых преимущества:
- Лимфатическая система дренируется прямо в кровь, не проходя через печень. Это может резко повысить эффективность препаратов с проблемой метаболизма первого прохождения, таких как тестостерон.
- Лимфатическая система — ключевая часть иммунной системы. Доставка лекарств прямо в лимфу может усилить действие препаратов, стимулирующих иммунитет (например, для борьбы с раком) или подавляющих его (при аутоиммунных заболеваниях вроде болезни Крона).
Результаты тестирования
На примере тестостерона новая система доставки повысила попадание препарата в кишечные лимфатические сосуды. Уровень препарата в крови оказался до 90 раз выше, чем при использовании текущего коммерческого продукта.
«Преимущество нашей системы в том, что лекарства защищены от разрушения в печени, но в конечном итоге высвобождаются, когда достигают места своего действия, обеспечивая попадание препарата туда, куда нужно», — отметил профессор Портер.