Новый шаг к созданию инсулиновой таблетки
Для миллионов людей с диабетом инсулин — жизненно важный препарат. Однако, в отличие от многих других лекарств, его нельзя просто принять в виде таблетки — необходима инъекция под кожу с помощью шприца или помпы. Исследователи продвигаются к созданию инсулиновой таблетки, и теперь команда учёных сообщает в ACS Nano, что им удалось доставить инсулин в толстую кишку крыс с помощью пероральной таблетки, работающей на основе химических «микродвигателей».
Пациенты с диабетом плохо регулируют уровень глюкозы в крови из-за недостаточной или отсутствующей выработки инсулина. Синтетический инсулин существует уже более ста лет, но его обычно вводят с помощью инъекции или имплантируемой помпы. Поскольку инсулин часто требуется несколько раз в день, частые уколы болезненны, и некоторые пациенты не принимают препарат в нужное время в рекомендованной дозе.
Пероральная форма была бы идеальной, но агрессивная среда желудка разрушает и нейтрализует гормон до того, как он сможет всосаться в кишечнике и попасть в кровоток. Предыдущие попытки перорального введения защищали гормон от желудочной кислоты с помощью микро- или наноносителей, но полагались на пассивную диффузию инсулина в клетки слизистой оболочки толстой кишки, что не очень эффективно.
Более перспективный подход — активное перемещение лекарства в организме, например, с помощью недавно описанной робо-капсулы, которая «ввинчивается» в толстый слизистый слой тонкой кишки. Команда Инфэна Ту, Фэя Пэна, Куна Лю и их коллег хотела достичь аналогичного эффекта с помощью мини-таблеток, содержащих инсулин и оснащённых крошечными химическими «микродвигателями» для безопасной и эффективной доставки инсулина в толстую кишку.
Для создания таблеток исследователи покрыли микрочастицы магния слоем раствора, содержащего инсулин, и слоем липосом. Затем эти частицы смешали с пищевой содой, спрессовали в мини-таблетки длиной около 3 мм и покрыли раствором этерифицированного крахмала. Крахмал защищал таблетки от желудочной кислоты, позволяя им достичь толстой кишки в целости.
По мере разрушения микрочастицы магния вступали в реакцию с водой, генерируя поток пузырьков водорода, которые действовали как микродвигатели, продвигая инсулин к слизистой оболочке толстой кишки для всасывания. Команда также протестировала мини-таблетки на крысах и обнаружила, что они могут значительно снижать уровень глюкозы в крови животных более чем на пять часов. Фактически, они поддерживали уровень глюкозы почти таким же низким, как и инсулин, введённый с помощью инъекции.
Хотя необходима дальнейшая работа, исследователи заявляют, что это конкретный шаг к созданию большего количества пероральных форм препаратов, которые традиционно вводятся только инъекционно.