Новая платформа для контролируемой доставки наноразмерных препаратов

Инженеры MIT разработали новую платформу для контролируемой доставки важных лекарств, нутриентов и других веществ к клеткам человека. Эта работа может оказать серьёзное влияние на ряд отраслей — от фармацевтики до косметики и пищевой промышленности.

Исследователи полагают, что их простой подход, создающий небольшие капсулы с тысячами наноразмерных капель, содержащих лекарство или другое активное вещество, будет легко перенести из лаборатории в промышленность.

Активные ингредиенты многих потребительских продуктов, предназначенных для использования в организме или на нём, плохо растворяются в воде. Это затрудняет их усвоение организмом и контроль за доставкой к клеткам.

Только в фармацевтической отрасли «40% коммерчески доступных лекарств и 90% препаратов в разработке являются гидрофобными, и их низкая растворимость в воде сильно ограничивает их биодоступность и эффективность абсорбции», — пишет команда MIT в статье, опубликованной 28 августа в журнале Advanced Science.

Наноэмульсии как решение

Однако эти препараты и другие гидрофобные активные ингредиенты растворяются в масле. Отсюда растущий интерес к наноэмульсиям — наноразмерному аналогу заправки для салата «масло-уксус», состоящей из мельчайших капель масла, диспергированных в воде. В каждой масляной капле растворён интересующий активный ингредиент.

Среди прочих преимуществ, капли, содержащие ингредиент, могут легко проходить через клеточные стенки. Каждая капля настолько мала, что от 1000 до 5000 таких капель могут поместиться в ширину человеческого волоса. Попав внутрь клетки, их полезная нагрузка может оказывать эффект. Капли также исключительно стабильны, что обеспечивает долгий срок хранения, и могут нести большое количество активного вещества для своего размера.

Но есть проблема: как инкапсулировать наноэмульсию в лекарственную форму, например, таблетку? Технологии для этого всё ещё находятся в зачаточном состоянии.

Команда MIT решила эту проблему, добавив оболочку, или капсулу, вокруг крупных отдельных капель наноэмульсии, каждая из которых содержит тысячи наномасляных капель. Эта оболочка не только защищает нанокапли внутри от вредных физиологических условий в организме, но также может использоваться для маскировки часто неприятного вкуса активных ингредиентов.

В результате получается «таблетка» диаметром около 5 миллиметров с биоразлагаемой оболочкой, которую, в свою очередь, можно «настроить» на высвобождение содержимого в определённое время. Это достигается изменением толщины оболочки. На сегодняшний день система успешно протестирована с ибупрофеном и витамином E.

«Наша новая платформа доставки может быть применена к широкому спектру наноэмульсий, которые сами содержат активные ингредиенты — от лекарств до нутрицевтиков и солнцезащитных средств. Наличие этого нового контроля над тем, как их доставлять, открывает множество новых возможностей для будущих применений», — говорит Патрик Дойл, профессор химической инженерии и старший автор статьи.

Множество преимуществ

Платформа MIT имеет ряд преимуществ в дополнение к своей простоте и масштабируемости для промышленности. Например, сама оболочка «получена из клеточных стенок бурых водорослей, поэтому она очень естественна и биосовместима с человеческим телом», — говорит Лян-Сюнь Чен, аспирант и первый автор статьи.

Кроме того, процесс создания наноэмульсии, содержащей полезную нагрузку, экономичен, так как простое перемешивание требует мало энергии. Процесс также «очень щадящий, что защищает интересующую молекулу, например, лекарство. Более жёсткие техники могут повредить их», — отмечает Дойл.

Команда также продемонстрировала возможность превращения жидкой наноэмульсии внутри каждой оболочки в твёрдое ядро, что может позволить разнообразные другие применения. Это было сделано путём добавления материала, который при активации ультрафиолетовым светом сшивает наномасляные капли вместе.

Для Чена самой захватывающей частью работы была подготовка капсул и затем «наблюдение за тем, как они лопаются, высвобождая своё содержимое в целевые моменты времени, для которых я их спроектировал».