Связь между аррестином и GPCR-рецепторами

G-белковые сопряжённые рецепторы (GPCR) — это "входящие сообщения" от окружающей среды в клетках млекопитающих. Из-за их центральной роли в сигнальных путях мутации, приводящие к нарушению функций GPCR, вызывают множество заболеваний. Поэтому GPCR — наиболее интенсивно изучаемые мишени для лекарств.

После активации GPCR должны быть деактивированы ферментами GPCR-киназами и семейством белков аррестинов. Интересно, что, хотя существует сотни подтипов GPCR, у млекопитающих есть только четыре аррестина. Одна из областей, где подтипы аррестинов различаются, — это "пальцевая петля" белка в центре поверхности связывания с рецептором.

В исследовании, опубликованном в журнале PLOS ONE, Всеволод Гуревич, Ph.D., и его коллеги показали, что остаток глицина в начале пальцевой петли критически важен для взаимодействия аррестина с GPCR.

Их работа демонстрирует, что способность аррестина "подстраиваться" под структуру комплекса GPCR важнее для связывания с рецептором, чем сама белковая последовательность в других элементах аррестина.