Канамицин (Kanamycinum)
Канамицин — антибиотик из группы аминогликозидов. Его продуцируют актиномицеты (лучистые грибки) вида Streptomyces kanamyceticus.
В медицинской практике применяют канамицина сульфат. Его молекулярная масса составляет 582,58. Вещество хорошо растворяется в воде, но плохо — в спиртах.
Фармакокинетика:
- В организме человека канамицин практически не подвергается биотрансформации (метаболизму).
- Выводится из организма в неизменённом виде преимущественно через почки.
Фармакодинамика:
- Спектр антибактериального действия и механизм повреждения бактериальных клеток аналогичны другим антибиотикам-аминогликозидам. Он нарушает синтез белка в бактериальной клетке, что приводит к её гибели. Эффективен против многих грамположительных и грамотрицательных бактерий.
Применение и дозировка:
- Парентерально (внутримышечно или внутривенно): Взрослым и детям препарат вводят из расчёта 5 мг на 1 кг массы тела 2–3 раза в сутки. Курс лечения обычно составляет 7–10 дней.
- Другие пути введения: Также применяется аэрозольным методом (ингаляционно) и интраперитонеально (в брюшную полость).
- Перорально (внутрь): Назначают по 2–3 г 2–3 раза в сутки, независимо от приёма пищи.
Современный контекст
Канамицин, открытый в 1957 году, исторически был важным препаратом, особенно для лечения туберкулёза. Однако в современной клинической практике его системное (инъекционное) применение резко ограничено из-за двух основных факторов:
- Высокая ототоксичность и нефротоксичность: Канамицин может вызывать необратимое повреждение слуха (поражение слухового нерва) и почек. По этим показателям он считается одним из наиболее токсичных аминогликозидов.
- Широкая распространённость резистентности: У многих бактерий, в том числе у туберкулёзной палочки (Mycobacterium tuberculosis), развилась устойчивость к канамицину.
Сегодня его применение в основном сохранилось:
Перорально: Для деконтаминации кишечника перед плановыми операциями на органах ЖКТ или у пациентов с печёночной недостаточностью, так как он практически не всасывается из желудочно-кишечного тракта.
Местно: В составе некоторых мазей и растворов для лечения локальных инфекций.
В ветеринарии.
В молекулярной биологии: Как селективный агент в питательных средах для бактерий.
В клинических рекомендациях по лечению туберкулёза канамицин считается резервным препаратом второго ряда и назначается только в случаях множественной лекарственной устойчивости (МЛУ-ТБ) и при невозможности использовать менее токсичные альтернативы, под строгим контролем функций почек и слуха.
