Новая технология отслеживания одиночных молекул ускоряет поиск лекарств

В новом исследовании, опубликованном в Nature Communications, команда из Университета Осаки разработала технологию, упрощающую поиск лекарств с помощью отслеживания одиночных молекул. Метод позволяет исследовать эффекты множества различных кандидатов в препараты на одну молекулу-мишень.

Технология основана на системе крупномасштабной внутриклеточной визуализации одиночных молекул AiSIS и позволяет проводить скрининг новых лекарств в 100 раз быстрее, чем стандартные ручные методы.

Исследователи протестировали метод для скрининга препаратов, нацеленных на рецептор эпидермального фактора роста (EGFR) — молекулу, играющую ключевую роль в развитии и прогрессировании различных видов рака.

• «Мы использовали библиотеку из более чем 1000 одобренных препаратов для валидации нашего метода скрининга», — говорит ведущий автор исследования Дайсукэ Ватанабэ.
• Метод успешно идентифицировал все известные препараты, нацеленные на EGFR, которые уже используются для лечения пациентов.
• Кроме того, было обнаружено семь препаратов в библиотеке, влияние которых на EGFR ранее не было известно.

Новая методика визуализирует поведение EGFR после обработки каждым препаратом, позволяя наблюдать изменения в сборке и разборке молекул-мишеней — процесс, известный как образование мультимеров.

«Скрининг с использованием визуализации одиночных молекул предоставляет новый способ открытия лекарств, основанный на наблюдении за движением биомолекул в клетках и образованием мультимеров», — объясняет старший автор Масахиро Уэда. — «Это открывает возможность разработки новых препаратов с иными механизмами действия и даже перепрофилирования уже одобренных лекарств для новых мишеней».

Успешная демонстрация метода на хорошо изученной мишени EGFR позволяет теперь использовать этот подход для скрининга препаратов, потенциально воздействующих на множество других рецепторов, вовлеченных в развитие болезней.