PEGилированные дендримеры: новый механизм доставки лекарств

Исследователи из Института фармацевтических наук Монаша (MIPS) совместно с биотехнологической компанией Starpharma Holdings Ltd разработали новый метод доставки лекарств, который может принести пользу тысячам пациентов с определенными типами рака, ВИЧ и лимфатическими заболеваниями по всему миру.

Команда из Мельбурна показала, как PEGилированные полилизиновые дендримеры — новая система доставки лекарств наноразмера — могут быть модифицированы для нацеливания либо на лимфатическую систему, либо на кровоток.

Ведущий исследователь MIPS профессор Крис Портер отметил, что открытие имеет особое значение для лечения заболеваний, распространяющихся через лимфатическую систему и лимфоузлы.

Дендримеры — это синтетические наноматериалы диаметром примерно 5–10 нанометров, состоящие из слоев полимера вокруг центрального ядра. На их поверхности есть множество сайтов для присоединения лекарств, а также таких материалов, как полиэтиленгликоль (PEG), который может изменять взаимодействие дендримера с организмом.

Присоединение PEG «маскирует» дендример, предотвращая его обнаружение защитными механизмами организма и замедляя процесс распада. Это позволяет системе доставки дольше циркулировать в организме, максимизируя возможности лекарства достичь нужных участков.

Данные, опубликованные в Journal of Controlled Release, показывают, что увеличение размера дендримера за счет удлинения присоединенных цепей полиэтиленгликоля (PEG) приводит к резкому повышению эффективности абсорбции после подкожной инъекции и транспортировке в лимфатическую систему. И наоборот, более короткая цепь PEG приводит к быстрой абсорбции в кровь.

«Наша работа предполагает, что тщательный дизайн размера и поверхностных характеристик PEGилированных полилизиновых дендримеров позволяет выбирать, будут ли эти системы доставки абсорбироваться и распределяться через кровоток или лимфатическую систему», — сказал профессор Портер.

Способность таргетировать лечение таким образом предлагает потенциал для максимизации концентрации лекарства в местах действия в лимфатической системе и, что важно, минимизации концентрации в других местах, потенциально снижая побочные эффекты и токсичность.