Ученый исследует, как превратить противораковые препараты в собственную систему доставки

Многие современные методы лечения рака используют наночастицы из полимеров или углеродных материалов для транспортировки химиотерапевтических препаратов к опухолям. Однако у этого подхода есть проблемы: сложно контролировать количество лекарства, загруженного в носитель, и часто масса самого носителя значительно превышает массу препарата. Это приводит к неоднородности дозы, а синтетический материал-носитель может быть токсичным.

Идеальным решением было бы превратить сами лекарства в свою собственную систему доставки, исключив синтетические носители. Этим занимается Хонгганг Цуй из Университета Джонса Хопкинса, используя процесс самосборки.

«Мы хотим использовать противораковый препарат для создания наночастиц из него самого», — говорит Цуй.

Его команда использует методы молекулярной инженерии, чтобы заставить молекулы лекарств организовываться в дискретные наноструктуры, а не оставаться в «объемной» форме. Это может повысить эффективность лечения и снизить побочные эффекты.

«В одной частице может быть 2% загрузки лекарства, в другой — 10%, а в третьей — вообще ничего... Это поможет клиническому результату. Вы не получите слишком много или слишком мало препарата. Вы получите правильную дозу», — объясняет ученый.

Чтобы превратить препараты в их собственные наносистемы доставки, они должны стать амфифильными — иметь как гидрофильные (любящие воду), так и гидрофобные (отталкивающие воду) свойства. Большинство препаратов очень гидрофобны и плохо растворимы в воде.

Для решения этой проблемы исследователи экспериментируют с водорастворимыми пептидами, пытаясь присоединить их к лекарствам с помощью биоразлагаемых линкеров (химических «мостиков»).

«Когда препарат приобретает способность к самосборке, мы хотим, играя с последовательностью пептида, получить контроль над его размером, формой и поверхностной химией. Пептид добавит не только гидрофильный сегмент для самосборки, но и новые функции, например, для специфического нацеливания на опухоль», — говорит Цуй.

Цель — создание супрамолекулярных наноструктур (частиц, состоящих более чем из одной молекулы) с высокой и фиксированной загрузкой лекарства.

«Загрузка внутри наноструктуры определяется молекулярным дизайном. Если доля препарата в разработанной молекуле составляет 10%, то и наноструктура будет иметь 10% загрузки. Таким образом, с помощью молекулярного дизайна можно точно настроить загрузку лекарства», — поясняет ученый.

Исследование финансируется Национальным научным фондом (NSF) в рамках программы CAREER (около $500 000 на пять лет). Недавно команда опубликовала результаты в Journal of the American Chemical Society, продемонстрировав принцип создания само-доставляющихся супрамолекулярных противораковых препаратов, образующих нановолокна и нанотрубки.

В рамках образовательной части гранта Цуй планирует приглашать в свою лабораторию учащихся старших и средних школ.

Хотя до клинического применения этих идей еще далеко, Цуй верит в их потенциал:

«Я не вижу причин, по которым эти само-доставляющиеся препараты не могут быть перенесены в клинические условия, как только мы найдем способы управлять их поведением при самосборке».