Новый наноноситель для доставки лекарств преодолевает гематоэнцефалический барьер
Японская исследовательская группа разработала циклический пептид (цепочку аминокислот, соединённую в кольцо), который усиливает проникновение через гематоэнцефалический барьер (ГЭБ). Присоединение этого пептида к поверхности наночастиц открывает путь к созданию новых наноносителей для доставки лекарств в мозг.
В отличие от кровоснабжения периферических органов, ГЭБ препятствует попаданию многих веществ, включая лекарства, из крови в мозг. Биофармацевтические препараты и макромолекулярные лекарства рассматриваются как новые методы лечения ранее неизлечимых болезней. Однако эти высокомолекулярные препараты не могут преодолеть ГЭБ. Технологии их доставки в мозг стали бы значительным прорывом.
С целью создания технологии, применимой к различным препаратам, команда из Университета Кумамото (Япония) работала над разработкой циклического пептида, способного проникать через ГЭБ. Для поиска пептида с нужной функцией они использовали вирусы-бактериофаги. Из библиотеки фагов, содержащей циклические пептиды с 109 вариантами аминокислотных последовательностей, учёные отобрали фаги, способные проникать в клетки модели человеческого ГЭБ, и проанализировали их последовательности. Поскольку размер фага (около 1000 нанометров) больше, чем у макромолекулярных препаратов, учёные ожидали, что эти циклические пептиды позволят и лекарствам проникать через ГЭБ.
Из двух обнаруженных новых циклических пептидов один способствовал проникновению фага не только в клетки модели человеческого ГЭБ, но и в модели ГЭБ обезьяны и крысы. Более того, этот фаг был обнаружен в мозге мыши через 60 минут после внутривенной инъекции. В дополнительных экспериментах исследователи модифицировали липосомы, добавив циклический пептид на их поверхность, создав искусственные наночастицы размером 150 нанометров. При внутривенном введении мыши эта модифицированная липосома также была обнаружена в мозге через 60 минут. Это показало, что новый циклический пептид облегчает проникновение наночастиц (фагов и липосом) через ГЭБ.
«Липосомы — это наноноситель, способный инкапсулировать различные вещества. Липосома, поверхность которой модифицирована этим новым циклическим пептидом, может использоваться как наноноситель для обхода ГЭБ. Открыт путь для доставки макромолекулярных препаратов в мозг», — заявил профессор Оцуки. — «Мы ожидаем, что это исследование внесёт значительный вклад в разработку лекарств для заболеваний центральной нервной системы, включая болезнь Альцгеймера».