Нанополимерные антидоты пролонгированного действия против опиоидных передозировок
Ученые разрабатывают однократные и более длительные антидоты для борьбы с эпидемией передозировок синтетическими опиоидами, такими как фентанил. Текущий стандартный антидот, налоксон, действует всего 30–60 минут, что короче продолжительности действия фентанила (несколько часов), и требует повторных инъекций.
Проблема и решение
- Проблема: Фентанил, связываясь с мю-опиоидным рецептором (MOR) в мозге, вызывает сильную эйфорию. Он накапливается в жировой ткани и медленно высвобождается, продлевая эффект.
- Решение: Создание системы доставки налоксона, обеспечивающей его постоянное высвобождение в течение 24 часов.
Технология
Исследователи создали ковалентные наночастицы (CNP) диаметром 300 нанометров:
- Налоксон прореагировал с полимолочной кислотой (PLA), образовав полимер налоксона.
- Этот полимер добавили в раствор поливинилового спирта для формирования наночастиц.
Результаты и перспективы
- Доказательство концепции: Наночастицы обеспечили линейное высвобождение достаточной дозы налоксона у мышей, блокируя анальгетический эффект морфина на 24 часа.
- Следующие шаги: Тестирование системы против фентанила и на животных моделях, более точно имитирующих метаболизм опиоидов у человека.
- Цель: Разработать готовое к применению в полевых условиях терапевтическое средство, которое может заменить короткодействующий налоксон в качестве антидота выбора, в том числе и для других опиоидов.
Учитывая, что налоксон и другие используемые соединения уже признаны безопасными, выход системы на рынок может занять менее пяти лет.