Улучшение доставки терапевтического пептида апелина к сердцу с помощью нанотехнологий

Исследователи из Медицинской школы разработали новую систему доставки терапевтического пептида апелина к сердечной ткани. Эта система доставки, которая значительно увеличивает стабильность пептида, показывает перспективность для лечения болезней сердца у людей.

Мыши с индуцированной сердечной гипертрофией и сердечной недостаточностью, получившие апелин через новую систему доставки, показали значительное улучшение состояния.

Статья с результатами была опубликована 13 октября в журнале Biomaterials.

Проблема короткого периода полувыведения апелина

G-белок-связанные рецепторы на поверхности сердечной ткани функционируют как сенсоры стресса. Они связываются с пептидом апелином в процессе, критически важном для предотвращения сердечной дисфункции. Когда сердце перегружено различными стрессорами, организм вырабатывает больше апелина для этого процесса. У пациентов с гипертрофией наблюдается низкий уровень апелина.

В терапевтической модели, аналогичной введению инсулина пациентам с диабетом, врачи пытались лечить эти сердечные состояния дозами апелина. Однако из-за его короткого периода полувыведения (пептид быстро выводится из плазмы крови) успех такого лечения был ограничен. Период полувыведения апелина в крови составляет около восьми минут.

«Троянский конь»: нанокапсулирование

Исследовательская группа разработала новую технику для увеличения стабильности хрупких пептидов апелина, защищая их липидной оболочкой. Этот метод доставки назван «Троянским конём». Липосомные «нанопереносчики» инкапсулируют апелин и «проносят» его через кровь к сердечной ткани.

Полученные «нанопули» апелина были доставлены через кровеносную систему мышам с индуцированными гипертрофическими состояниями сердца. Теория заключалась в том, что апелин не будет высвобождаться, пока не окажется вблизи сердечной ткани.

Результаты на мышиной модели

Когда исследователи вводили наночастичный препарат мышам двумя инъекциями в течение 14 дней, животные показали драматическое восстановление по сравнению с контрольной группой, которая получала только физиологический раствор или лечение непокрытым апелином.

Апелин в этой форме в конечном итоге может быть использован для лечения людей в виде инъекции, а не внутривенно, как раньше. Идея заключается в том, что регулярные ежемесячные или двухмесячные уколы могут облегчить симптомы.