Нанолекарства: Нерастворимые препараты можно сделать доступными для перорального приема в форме нанокристаллов

Исследователи из Индии показали, что создание наноскопических кристаллов фармацевтического продукта может обеспечить всасывание лекарства в кишечнике, даже если препарат не растворяется в воде.

Более половины лекарств, разрабатываемых фармацевтической промышленностью, очень слабо или вовсе не растворяются в воде. Это создает проблему для их перорального приема, так как они становятся неэффективными. Индустрия использует различные подходы для решения этой проблемы: добавление органических растворителей (например, этанола), соединение препарата с заряженным ионом для повышения биодоступности или использование водорастворимых "носителей", таких как кольцеобразный циклодекстрин. Однако более эффективным было бы сделать лекарство растворимым без подобных добавок.

За последнее десятилетие ученые обнаружили, что создание микроскопических кристаллов фармацевтического продукта может сделать его растворимым в воде, даже если исходное соединение таковым не является. Крошечный размер частиц обеспечивает гораздо большее отношение площади поверхности к объему, что дает доступ к большему количеству молекул воды, способных окружить частицы — в этом и заключается суть растворения. Этот эффект позволяет частицам проникать через слизистую оболочку стенки кишечника, тогда как ранее они просто проходили через него без взаимодействия. Данный феномен можно объяснить с помощью физической химии и математики, известных ученым XIX века лорду Кельвину, Герберту Фрейндлиху и Вильгельму Оствальду.

Р. Равичандран из Регионального института образования (NCERT) в Бхопале (Индия) в статье в International Journal of Nanoparticles продемонстрировал, что джимнемовые кислоты, получаемые из травы Gymnema sylvestre, можно сделать более биодоступными, сформировав активные соединения в виде наноскопических кристаллов (нанокристаллов). Эти соединения обладают лечебной активностью при ряде заболеваний, в частности при сахарном диабете, а сама трава веками использовалась в традиционной медицине.

Детальное изучение Равичандран физических и химических свойств нанокристаллов джимнемовых кислот может дать важные подсказки о том, как перенести медицинские преимущества травы в регулируемый фармацевтический продукт для дальнейших исследований и более строгого применения в лечении заболеваний.